Specifikace
| Charakteristiky | Nažloutlý až tmavě žlutý prášek |
| Test (na sušeném základě) | 98 až 102% |
| Identifikace | UV absorpční spektrum vykazuje maxima při 285 ± 2nm Infračervené absorpční spektrum vzorku odpovídá spektru referenční látky Doba retence hlavního vrcholu v chromatogramu přípravy testu odpovídá době v chromatogramu standardního přípravy, jak je získáno v testu |
| Ztráta sušení | 0,5% max |
| Zbytek na zapalování | 0,1% max |
| Těžké kovy | 0,002% max |
| Související látky | Maximální nečistota: 0,1% max Celkové nečistoty: 1% max |
| Zbytkové rozpouštědlo | Tetrahydrofuran: 720ppm max Meoh: 3000ppm max Ethylacetát: 5000 ppm max Dioxan: 5000ppm max Dichlormethane: 600ppm max |
Aplikace
1. léčba rakoviny
Chronická lymfocytární leukémie (CLL): Schváleno jako terapie první linie nebo relaps, zejména účinná u pacientů s delecí 17p nebo mutací TP53, kteří mají špatnou prognózu se standardní chemoterapií.
Akutní myeloidní leukémie (AML): Používá se v kombinaci s azacitidinem, decitabinem nebo nízkodávkovým cytarabinem u starších dospělých nezpůsobilých pro intenzivní chemoterapii.
Malý lymfocytický lymfom (SLL): Sdílí léčebné protokoly s CLL v důsledku podobné patologie.
Non-Hodgkinové lymfomy: zkoumání lymfomu plášťových buněk (MCL), folikulárního lymfomu (FL) a difuzního velkého B-buněčného lymfomu (DLBCL).
2. kombinované terapie
VeneToclax je součástí mnoha kombinovaných režimů, které ukazují synergické účinky s:
Hypomethylační látky (např. Azacitidin)
Inhibitory BTK (např. Ibrutinib)
Anti-CD20 monoklonální protilátky (např. Rituximab, obinutuzumab)
Tyto kombinace zlepšují míru odezvy, celkové přežití a trvání remise.
3. výzkum a vývoj
Používá se jako nástrojová sloučenina ve výzkumu rakoviny ke studiu:
Apoptózové cesty
Propustnost mitochondriální membrány
Mechanismy rezistence v nádorech
Cenná molekula v předklinických a translačních studiích pro vyhodnocení rodinných interakcí BCL-2 a rezistenci na léčivo.
Výhody
✅ Vysoce selektivní inhibice Bcl-2
Cíle pouze BCL-2, šetří BCL-XL a MCL-1, což minimalizuje toxicitu destiček a účinky mimo cíl.
Podporuje apoptózu v rakovinných buňkách závislých na Bcl-2, zejména v hematologických malignitách.
✅ Orální podávání
Pohodlné perorální tablet jednou denně a zlepšení dodržování pacienta oproti injekčnímu režimům.
✅ Efektivní ve vysoce rizikových populacích
Obzvláště prospěšný pro pacienty s vysoce rizikovým genetickým mutací nebo pacientů rezistentních na chemoimunoterapii.
✅ Rychlá reakce s hlubokou remisí
Indukuje hluboké molekulární odpovědi, včetně negativity minimálního zbytkového onemocnění (MRD) v některých případech CLL.
✅ Přizpůsobitelné dávkování
Dávkování může být přizpůsobeno postupným rozvrhem ramp-up, aby se snížilo riziko syndromu lýzy nádorové lýzy (TLS)-potenciální vedlejší účinek rychlé smrt rakovinných buněk.
✅ Dobrý bezpečnostní profil
Vedlejší účinky jsou obecně zvládnutelné a reverzibilní, zejména pokud jsou použity se správnými protokoly a profylaxi.
Závěr
ABT-199 (Venetoclax, CAS 1257044-40-8) představuje významný pokrok v cílené terapii rakoviny, zejména při léčbě CLL, AML a dalších hematologických malignit závislých na Bcl-2. Díky jeho selektivitě, orální biologické dostupnosti a silná proapoptotická aktivita z něj činí průlomovou terapii s širokou aplikací v klinickém i výzkumném prostředí. Jakmile se objevují nové kombinované režimy, VeneToclax nadále utváří krajinu přesné onkologie a nabízí novou naději pacientům s těžko léčbou rakoviny krve.
Populární Tagy: ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8, Čína ABT-199 丨 CAS 1257044-40-8 Výrobci, dodavatelé, továrna
