Roflumilast 丨 cas 162401-32-3

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3je aVysoce selektivní inhibitor fosfodiesterázy -4 (PDE4), enzym, který rozkládá cyklický adenosin monofosfát (tábor) V zánětlivých buňkách . zvýšením úrovní intracelulárních táborů, roflumilastsnižuje zánět-Poritularly v dýchacích cestách-a je schválen proLéčba chronického obstrukčního plicního onemocnění (COPD).

JakoOrální protizánětlivé léčivo, roflumilast poskytuje román,Možnost nesteroidní léčbyTo doplňuje bronchodilatátory a další léky COPD .

1. Chronická obstrukční plicní onemocnění (COPD)

Primární indikaceza snížení rizikaCOPD exacerbaceu pacientů s:

Těžká COPD (FEV1 <50%)

Fenotyp chronické bronchitidy

Historie častých exacerbací

Mechanismus: Inhibice PDE4 vede ke zvýšenému cAMP v neutrofilech, eosinofilech, makrofázích a T buňkách, potlačující uvolňování prozánětlivého cytokinu a snižování zánětu dýchacích cest .

2. astma (vyšetřovací)

Studováno pro použití vTěžká astma, zejména fenotypy s eosinofilním nebo neutrofilním zánětem .

Ukazuje slib v kombinované terapii s kortikosteroidy .

3. Další zánětlivé poruchy (předklinické/výzkum)

Být vyšetřován pro potenciální role v:

Psoriáza

Plicní fibróza

Zánětlivé onemocnění střev (IBD)

Neuroinflamační podmínkyjako je roztroušená skleróza nebo Alzheimerova choroba

1. Selektivní inhibice PDE4

ROFLUMILAST 丨 CAS 162401-32-3 poskytujecílená protizánětlivá aktivitaV plicích bez ovlivnění cest PDE1–3 nebo PDE5 .

SnižujeNeutrofilní zánět dýchacích cest, doplňující bronchodilatátory .

2. Orální dávkování jednou denně

PohodlnéOrální tablet, obvykle 500 µg jednou denně, zlepšuje dodržování pacienta ve srovnání s inhalovanými terapiemi .

3. Potenciál šetřící steroid

Nekortikosteroidní protizánětlivý účinek snižuje spoléháníinhalované nebo systémové kortikosteroidy, které mají více vedlejších účinků .

4. Snížení rizika exacerbace

Prokázaná účinnost při snižováníMírné exacerbace COPD mírné až těžké, zejména u vysoce rizikových pacientů s chronickou bronchitidou .

Vysoká orální biologická dostupnost (~80%)

Poločas: ~ 17 hodin (podporuje dávkování jednou denně)

Aktivní metabolit: Roflumilast N-oxid (odpovědný za ~ 90% inhibice PDE4)

MetabolizovánoCYP3A4 a CYP1A2

Roflumilast 丨 cas 162401-32-3je aSelektivní inhibitor PDE4Používá se předevšímzabránit exacerbacím CHOPNu pacientů s chronickou bronchitidou .Nesteroidní protizánětlivý mechanismus, nabízí jedinečnou a efektivní terapeutickou strategii proTěžké pacienty s COPD s častým výkazem. Probíhající výzkumastma a zánětlivá onemocněnímůže rozšířit svůj klinický obslužný program .