Specifikace
| Vzhled: | Světle žlutý až hnědý prášek |
| Test: | 98,5% min |
| Související látka: | |
| Nečistota A: | 0,15% max |
| Nečistota B: | 0,15% max |
| Individuální nečistota: | 0,5% max |
| Celkové nečistoty: | 1,5% max |
| Ztráta sušení: | 0,5% max |
Aplikace
1. Farmaceutický meziprodukt
Tato sloučenina se primárně používá jako střední nebo stavební blok v léčivé chemii, zejména pro:
Vývoj inhibitoru kinázy
Neurofarmaceutika zaměřená na cesty CNS
Protinákarková látka založená na lešení pyridin-piperazinu
Amin a heterocyklická substituce chráněná BOC je vhodná pro průzkum kombinatorické chemie a SAR (vztah struktura-aktivita).
2. fragment při objevování drog
Jedná se o privilegovaný fragment v návrhu léčiva na bázi fragmentu (FBDD) a optimalizaci olova.
Běžně se vyskytuje v molekulách cílení:
GPCRS
Iontové kanály
Inhibitory enzymu, zejména zahrnující domény PI3K, MTOR nebo kinázy.
3. heterocyklické lešení v bioaktivních sloučeninách
Pyridinový kruh zvyšuje vazebnou afinitu a nabízí místa pro interakce s vazením H s biologickými cíli.
Část Piperazine přispívá k:
Zvýšená rozpustnost
Zlepšená tažnost drogy
Flexibilita při konjugaci s jinými farmakofory
4. Chemická syntéza
Je to cenný syntetický meziprodukt při přípravě:
Multifunkční ligandy
Heteroaromatické deriváty
Biokonjugáty používané v systémech dodávání léčiv nebo diagnostických látkách
Výhody
1. Ochrana BOC zvyšuje všestrannost
Skupina terc-butyl karbamátu (BOC):
Chrání dusík piperazinu během vícestupňových syntéz
Lze snadno odstranit za mírných kyselých podmínek (např. TFA), což umožňuje selektivní deprotekci a funkcionalizaci
2. Vylepšené farmakokinetické vlastnosti
Je známo, že kombinace heteroaromatických (pyridinu) a skupin piperazinu:
Zlepšit orální biologickou dostupnost
Podpořte penetraci BBB (Blood-Chrainní bariéra)
Zvýšit metabolickou stabilitu
3. modulární design pro vývoj léčiva
Struktura umožňuje snadnou úpravu ve více bodech:
Skupina aminu na pyridinovém kruhu může být acylovaná, sulfonylovaná nebo převedena na heterocykly.
BOC-piperazin může být diverzifikován pro připojení jiných léčiv nebo linkerů.
Díky tomu je ideální pro generování knihoven při vysoce výkonném screeningu (HTS).
4. Vysoký syntetický výnos a komerční dostupnost
Sloučenina je k dispozici při vysoké čistotě a je relativně stabilní při skladování.
Vhodné pro škálování v potrubí léčivé chemie a vývoji procesů.
Závěr
Tert-butyl 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazin-1-karboxylát (CAS 571188-59-5) je všestranný meziprodukt, který se široce používá při objevování léčiva, zejména pro vývoj inhibitorů kinázy, CNS-aktivní léky a činidla. Jeho vyvážená struktura, která má reaktivní amino pyridin, chráněný piperazin a skupinu BOC, poskytuje syntetickou flexibilitu a cenné farmakologické vlastnosti. Jedná se o oblíbený stavební blok v moderní léčivé chemii pro generování rozmanitých bioaktivních heterocyklických sloučenin.
Populární Tagy: Tert-Butyl 4- (6-aminopyridin-3-yl) Piperazin-1-karboxylát 丨 CAS 571188-59-5, Čína terc-butyl 4- (6-aminopyridin-3-yl) piperazin-1-karboxylát 丨 CAS 571188-59-5 výrobců, dodavatelky, faktory
