Specifikace
| Popis: | Bílý nebo téměř bílý prášek |
| Test (na sušeném základě): | 98.5%-102.0% |
| Rozpustnost: | Střídmě rozpustný v methanolu a chloroformu |
| Identifikace: | IR spektrum v souladu s referenčním spektrem LA2 |
| Konkrétní rotace: | +6 na +9 stupeň |
| Ztráta sušení: | 1% max |
| Související látky Jakákoli jednotlivá nespecifikovaná nečistota: |
1% max |
| Celkové nečistoty: | 2% max |
| R, R-La2: | 0,1% max |
Výrobní informace
|
Parametr |
Specifikace |
|
Kapacita |
50mt/rok |
|
Frekvence |
|
|
Hlavní exportní země |
Indie, USA, EU |
|
Kapacita/dávka |
|
|
Zažít |
Produkce od roku 2006 |
|
Sklad |
Aplikace
1. Inhibitor HIV proteázy
Tato sloučenina je nejlépe známá jako klíčový syntetický meziprodukt při přípravě inhibitorů proteázy HIV-1, zejména při vývoji:
ININAVIR (Crixivan®) - široce studovaný a FDA schválený antiretrovirový lék používaný v HAART (vysoce aktivní antiretrovirová terapie).
Molekula napodobuje zbytky peptidového substrátu a přispívá k přechodnému stavu Isostere v inhibitorech proteázy.
2. návrh peptidomimetického léku
Modifikovaná lysinová páteř poskytuje stabilitu proti enzymatické degradaci, což z něj činí cenné lešení v syntéze peptidomimetiky.
Běžně se používá při navrhování inhibitorů enzymu, zejména těch, kteří se zaměřují na aspartyl nebo serinové proteázy.
3. výzkum léčivé chemie
Používá se jako sloučenina nebo meziprodukt nástroje v:
Studie vztahu struktury a aktivity (SAR)
Vývoj bioisosterů, které napodobují přírodní aminokyseliny
Navrhování analogů přechodného stavu pro inhibici enzymu
4. Syntéza vlastního peptidu a modifikovaného proteinu
Tento modifikovaný derivát lysinu může být začleněn do vlastních peptidů pro studium:
Interakce enzymu - substrátu
Selektivita proteázy
Nepřirozená aminokyselinová začlenění
Výhody
1. mimikry přechodu
Struktura úzce napodobuje stav tetrahedrálního přechodného stavu hydrolýzy peptidové vazby, což umožňuje silnou vazebnou afinitu k proteaci aktivních míst.
To přispívá přímo k účinnosti inhibitorů HIV proteázy.
2. zvýšená odolnost proti proteáze
Modifikace N² a N⁶ způsobují, že molekula rezistentní vůči peptidázám a proteázám, což zlepšuje metabolickou stabilitu in vivo.
Důležité pro orální biologickou dostupnost a delší poločas léčiva.
3. syntetická všestrannost
Molekula obsahuje více reaktivních držadel (např. Ester, amid, trifluoroacetamid), které lze selektivně modifikovat nebo deprotekovat v závislosti na syntetické dráze.
Snadno začleněno do vícestupňových syntézních protokolů.
4. stereospecificita
S definovanou (1S) konfigurací přispívá k stereoselektivní vazbě v biologických systémech-důležitých pro účinnost a bezpečnost léčiva.
Závěr
N²- (1S-ethoxycarbonyl-3-fenylpropyl) -N⁶-trifluorocetyl-L-lysin (CAS 116169-90-5) je specializovaný derivát L-lysinu používaný primárně jako meziprodukt v syntéze inhibitorů HIV, jako je indinávir. Jeho dobře navržená struktura napodobuje enzymové substráty a stavy přechodu, což z něj činí výkonnou složku objevu léčiva a peptidomimetického výzkumu. Její duální aminové skupiny poskytují syntetickou flexibilitu a odolnost vůči enzymatické degradaci a podporují její použití při vytváření stabilních a silných terapeutických látek.
Populární Tagy: n2- (1S-ethoxycarbonyl-3-fenylpropyl) -N6-trifluorocetyl-l-lysin 丨 CAS 116169-90-5, Čína N2- (1S-ethoxycarbonyl-3-Phenylpropyl) -n6-Trifluoroacetyl-l-Lysin-Lysin-N-90-丨 CAS 116169-90-a 50-A5-5-PROPUR. Dodavatelé, továrna
