Specifikace
| Stupeň: | Podnikový standard |
| Vzhled: | Bílá až off-white prášek, bez zápachu |
| Test: | 98,5% min |
| Identifikace: | Odpovídá |
| Řešení: | Odpovídá |
| Zbytková rozpouštědla: | Odpovídá |
| Konkrétní rotace: | -0,10 stupeň na +0.10 stupeň |
| Rozsah tání: | 165–169 stupňů |
| Ztráta sušení: | 0,5% max |
| Zbytek na zapalování: | 0,1% max |
| Těžké kovy: | 20 ppm max |
| Celkové nečistoty: | 1,25% max |
| Jediná nečistota: | 0,5% max |
Aplikace
1. Farmaceutický průmysl - Antimyko to agent
Itrakonazol se primárně používá jako systémový antimykotická léčiva pro léčbu široké škály plísňových infekcí:
Dermatofytózy (např. Tinea Corporis, Tinea pedis, Tinea Unguium)
Kandidóza (orální, jícne a systémová)
Aspergilóza (invazivní a chronický plicní)
Histoplazmóza, blastomykóza a sporotrichóza
Infekce plísňových nehtů (onychomykóza)
Používá se jak ve formě perorální kapsle/tablety, tak perorálních roztoků. Řešení má lepší biologickou dostupnost a používá se pro vážnější infekce.
2. profylaktické použití u imunokompromitovaných pacientů
Podávané pacientům s HIV/AIDS, příjemcům transplantace orgánů nebo pacientům s chemoterapií, aby se zabránilo oportunním plísňovým infekcím.
Pomáhá snižovat morbiditu ze systémových mykosů u imunosupresivních jedinců.
3. výzkumné aplikace
Studoval v onkologii pro své antiangiogenní a hedgehogové inhibiční vlastnosti.
Zkoumáno pro repeticing léčiv u nefunkčních onemocnění, jako jsou určité rakoviny a chronické zánětlivé stavy.
Výhody
1. Aktivita antimypnictví širokospektrální
Itraconazole má vynikající aktivitu proti oběma:
Kvasinky (např.Candidadruh)
Formy (např.Aspergillus, Histoplasma, Blastomyces)
Její účinek se zaměřuje na plísňový cytochrom enzymový lanosterol závislý na P450 14 - demetylázu, která inhibuje syntézu ergosterolu, která je životně důležitá pro integritu membrány plísňových buněk.
2. Vysoká penetrace tkáně
Dobře se hromadí v tkáních bohatých na keratiny, jako jsou nehty a kůže, což je obzvláště účinné pro infekce dermatofytů a nehtů.
Dlouhý poločas podporuje režimy dávkování z krátkého hřiště nebo pulsu.
3. ústní dostupnost a snášenlivost
Lze podávat orálně ve formě kapsle nebo roztoku.
Forma roztoku ukazuje vyšší a konzistentnější absorpci, zejména za podmínek půstu.
4. Bezpečné pro dlouhodobé použití (s monitorováním)
Ve srovnání se staršími antimykotiky (např. Ketokonazol) je itrakonazol obecně bezpečnější a lépe tolerován pro dlouhodobé použití.
Vyžaduje monitorování funkcí jater, ale má méně závažných vedlejších účinků než amfotericin B.
Závěr
Itraconazol (CAS 84625-61-6) je silný triazol antimykotiky používaný při léčbě povrchových i systémových mykosů. Díky jeho širokospektrální účinnosti, dobrá penetrace tkáně a perorální biologická dostupnost z něj činí cennou lék při terapii infekčních chorob. Kromě antifungálních použití získává pozornost pro potenciální protirakovinové a protizánětlivé aplikace a ukazuje jeho všestrannost.
Populární Tagy: Itraconazole 丨 CAS 84625-61-6, Čína Itraconazole 丨 CAS 84625-61-6 Výrobci, dodavatelé, továrna
